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Calcium Antagonist Drug List

Die Therapie der Hypertonie wird unter Verwendung von Medikamenten aus solchen Gruppen wie Calciumkanalblockern durchgeführt. Calciumantagonisten umfassen eine Liste von Arzneimitteln mit unterschiedlichen chemischen Strukturen. Gleichzeitig haben sie einen ähnlichen Wirkungsmechanismus. Es manifestiert sich in einer Verlangsamung des Durchgangs von Calciumionen in die Herzzellen, Blutgefäße. Es ist das Versagen des Gleichgewichts des angegebenen Elements in den Zellen, Plasma, viele Kardiologen betrachten die Hauptursache für das Auftreten von Bluthochdruck.

Wirkmechanismus

Calciumkanal-Antagonisten senken den Blutdruck (BP), wenn der Patient in Ruhe ist. Wenn sie bei physischen verwenden. Belastung ist die Wirkung auf den systolischen Blutdruck weniger ausgeprägt. Die therapeutische Wirkung der in Betracht gezogenen Medikamente ist bei älteren hypertensiven Patienten mit einer „wurzelarmen“ Form der Pathologie höher.

In Betracht gezogene Arzneimittel, die Derivate von Dihydropyridin der 1. und 2. Generation sind, erhöhen in geringem Maße die Herzfrequenz. Solche Wirkungen gelten als unerwünscht für diejenigen, die krank sind und bestimmte Herzprobleme haben. Daher wurden Arzneimittel dieser Gruppe entwickelt, die keine ähnliche Wirkung hervorrufen. Unter ihnen: "Diltiazem", "Verapamil". Diese Mittel bewirken eine Abnahme der Herzfrequenz.

Unter dem Einfluss von Medikamenten aus der betrachteten Wirkstoffgruppe wird eine Unterdrückung der überschüssigen Insulinproduktion festgestellt. Diese Wissenschaftler haben während der Forschung entdeckt. Der Effekt wurde aufgrund der Blockade des Kalziumeintritts in die Betazellen der Bauchspeicheldrüse erzielt.

Die Einnahme von Medikamenten geht mit einer schnellen Resorption einher. Die einzigen Ausnahmen sind Isradipin, Amlodipin, Felodipin. Medikamente zeichnen sich durch eine hohe Bindung an Plasmaproteine ​​aus (70 - 98%). Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren (ca. 80 - 90% des Wirkstoffs). Nur ein kleiner Teil wird vom Darm ausgeschieden. Bei älteren Menschen ist der Prozess der Drogenentfernung etwas verlangsamt.

Durch die Verwendung von Mitteln der jeweiligen Gruppe werden folgende Effekte erzielt:

  • Senkung des Blutdrucks;
  • antiischämische Wirkung;
  • Nephroprotektion. Manifestierende Wirkung bei der Verbesserung der Durchblutung, die Wachstumsrate der glomerulären Filtration;
  • anti-sklerotische Wirkung;
  • antiarrhythmische Wirkung;
  • Kardioprotektion. Manifestiert durch eine Abnahme der Manifestation der linksventrikulären Hypertrophie, Verbesserung der diastolischen Arbeit des Herzens;
  • reduzierte Thrombozytenaggregationskapazität.

Zweck und Anwendung

Calciumantagonisten sind eine separate Gruppe von Medikamenten, die zur Behandlung von Hypertonikern verschrieben werden. Sie werden vom medizinischen Personal als Calciumkanalblocker bezeichnet. Medikamente reduzieren den Kalziumtransport zu den Zellen. Sie beeinflussen auch die Bewegung der Substanz innerhalb der Zellen.

Calcium ist für die Umsetzung der Signalrichtung zu den intrazellulären Strukturen, die von den Rezeptoren ausgehen, unverzichtbar. Diese Signale aktivieren Zellaktionen wie: Stress, Kontraktion. Bluthochdruckspezialisten verzeichnen häufig eine Abnahme des Kalziums im Plasma. Das Niveau der Komponente in den Zellen wird erhöht. Dies führt zu einer deutlicheren Reaktion der Blutgefäße, des Herzens auf Hormone, als es sein sollte.

Kardiologen bemerken einen geringen Unterschied der Wirkung von den in Betracht gezogenen medizinischen Präparaten im Vergleich zu Arzneimitteln, um den Druck der "ersten Linie" zu verringern. Nach einer Reihe von Studien haben die Ärzte festgestellt, dass die oben genannten Gruppen von Arzneimitteln gleichermaßen:

  • den Blutdruck senken;
  • verhindern Sie Herzgefäß-, Gesamtsterblichkeit;
  • Herzinfarkt verhindern.

Medikamente aus dieser Gruppe tragen mehr zur Reduzierung des Schlaganfallrisikos bei als die Mittel der folgenden Gruppen:

Es gibt jedoch einige Merkmale bei der Verwendung der fraglichen Medikamente. Die Aufnahme von Substanzen dieser Gruppe geht häufig mit der Entwicklung einer Herzinsuffizienz einher. Dementsprechend entlassen Kardiologen sie nicht an Patienten nach einem Herzinfarkt.

Die wichtigsten Indikationen für die Verschreibung von Medikamenten aus dieser Gruppe sind:

  • vasospastische, stabile / instabile Formen der Angina pectoris;
  • Bluthochdruck.

Klassifizierung

Unter Berücksichtigung eines solchen Indikators als chemische Struktur schlugen die Experten die folgende Klassifizierung von Calciumantagonisten vor:

  • Phenylalkylaminderivate. Unter den medizinischen Präparaten dieser Unterart werden häufig Tiapamil, Anipamil, Falipamil, Gallopamil, Verapamil, Tiropamil und Devapamil verwendet;
  • Derivate von Dihydropyridin. Diese Untergruppe enthält eine ziemlich große Liste von Stoffen. Dazu gehören: Nilvadipin, Barnidipin, Amlodipin, Efondipin, Mediconidipin, Nimodipin, Riodipin, Nitrendipin, Felodipin, Isradipin, Nicardipin, Nifedipin, Manipipin, Nizoldipin, Lacidipin;
  • Benzothiazepinderivate. Diese Untergruppe umfasst nur Klentiazem, Diltiazem.

Seit 2007 haben europäische Kardiologen bestimmte Zustände von Hypertoniepatienten identifiziert, bei denen die folgenden Arzneimittelgruppen angewendet werden sollten:

  • Dihydropyridin-Calcium-Antagonisten. Medikamente aus dieser Untergruppe werden für die Anwendung in der Schwangerschaft, bei peripherer vaskulärer Arteriosklerose, LV-Hypertrophie, Angina pectoris und bei isolierter systolischer Hypertonie bei älteren Menschen empfohlen.
  • Nicht-Dihydropyridin-Calcium-Antagonisten. Der Rest der Substanzen ist in der Untergruppe enthalten. Es ist wünschenswert, sie unter folgenden Bedingungen zu verwenden: supraventrikuläre Tachykardie, Carotis-Atherosklerose, Angina pectoris.

Seit 1996 verwenden Kardiologen die neu eingeführte Klassifikation der betreffenden Arzneimittel. Es beruht auf einer unterschiedlichen Wirkdauer von Medikamenten, einem spezifischen Einfluss auf die Gewebeselektivität des Organismus:

  1. Medizinische Präparate der 1. Generation. Die Untergruppe umfasst Diltiazem, Verapamil, Nifedipin. Die Wirkung ihrer Verwendung kann aufgrund der geringen Bioverfügbarkeit verringert sein. Arzneimittel der angegebenen Gruppe haben eine kurze Wirkung. Provozieren oft Nebenwirkungen (Kopfschmerzen, Rötung der Dermis). Unter der Wirkung von "Verapamil" zeigte "Diltiazem" eine Abschwächung des Herzschlags und der Herzfrequenz.
  2. Medikamente 2. Generation. Dazu gehören "Manidipin", "Nifedipin GITS, SR", "Diltiazem SR", "Verapamil SR" und andere. Die Wirkung ihrer Verwendung ist stark und kurz.
  3. Medikamente 3. Generation. Kardiologen stellen unter anderem die hohe Bioverfügbarkeit von Lacidipin, Lercanidipin und Amlodipin fest.

Beschreibung der Calciumantagonisten, Dosierung

Betrachten wir die Auswirkungen von Drogen verschiedener Gruppen genauer. Beginnen wir mit Phenylalkylaminen.

Phenylalkylamine. Die Mittel dieser Gruppe zeigen eine selektive Wirkung auf Herz und Blutgefäße. Weisen Sie sie zu, wenn:

  • Herzrhythmusstörung;
  • Hypertonie;
  • Pathologien des Herzmuskels;
  • Angina Pectoris aller Möglichkeiten.

Behebung von unerwünschten Ereignissen:

  • den Urin verzögern;
  • Kopfschmerzen;
  • Übelkeit;
  • Bradykardie;
  • Herzinsuffizienz.

In der Praxis wird häufig Verapamil verschrieben, das in folgenden Arzneimitteln enthalten ist: Isoptin, Finoptin. Die Freisetzung von Tabletten erfolgt mit einer Dosierung von 40, 80 Gramm. Nehmen Sie diese Medikamente 2 - 3 mal am Tag ein.

Produzieren Sie noch Tabletten mit verlängerter Wirkung "Verogalid EP", "Isoptin SR". Diese Medikamente enthalten 240 mg. Betriebsmittel. Um sie zu erhalten, werden sie einmal am Tag entladen.

Das Medikament wird auch zur Injektion hergestellt. Das Arzneimittel wird durch eine 0,25% ige Lösung von Verapamilhydrochlorid dargestellt. In 2 ml Lösung, die in der Ampulle enthalten ist, sind 5 mg enthalten. Betriebsmittel. Diese Art von Medikamenten wird in Notsituationen eingesetzt. Führen Sie es intravenös ein.

Medizinische Präparate der 2. Generation werden in der Praxis wenig eingesetzt.

Dihydropyridine. Diese Untergruppe von Blockern wird als die zahlreichste angesehen. Die Hauptaktion ist auf die Schiffe gerichtet. Ein geringerer Effekt wird auf das Herzleitungssystem festgestellt. Zuweisen wann:

  • stabile Form der Angina Pectoris;
  • Hypertonie;
  • vasospastische Angina.

Spezifische Medikamente, die verschrieben werden, um die Gesundheit von Patienten mit Raynaud-Syndrom zu verbessern. Wir zeigen aus Kontraindikationen:

  • Dekompensation von Herzinsuffizienz;
  • supraventrikuläre Tachykardie;
  • Koronarsyndrom.

Die Einnahme von Medikamenten dieser Gruppe verursacht häufig:

  • Rötung der Epidermis im Gesicht;
  • Kopfschmerzen;
  • Schwellung der Beine;
  • Tachykardie;
  • gingivale Hyperplasie.

Die Liste der Calciumantagonisten der betrachteten Serien ist sehr lang. Wir geben sie mit der vom Arzt verschriebenen Dosierung an:

  • Nifedipin kurzzeitige Exposition. Oft verschrieben "Cordipin", "Cordaflex", "Corinfar", "Adalat", "Fenigidin" (10 mg).
  • Lacidipin. Vorhanden in Sakur (2, 4 mg).
  • Lercanidipin. Vorhanden in Zanidip Recordati, Lernicore, Lercanidipinhydrochlorid, Lerkamene (10,20 mg).
  • Nifedipin längere Exposition. Die Medikamente werden von Corinfar Retard, Calciguard Retard und Cordipine Retard (20 mg) angeboten.
  • Nitrendipin. In Nitremed, Octidipin (20 mg) enthalten.
  • Nifedipin in Form von Tabletten mit veränderter Wirkstofffreisetzung. Dies sind "Nifecard HL", "Cordipin HL", "Osmo-Adalat", "Kordaflex RD" (30, 40, 60 mg).
  • Felodipin. Vorhanden in "Felodipe", "Filotezene retard", "Plendile" (2,5, 5, 10 mg).
  • Isradipin. Vorhanden in Lomir (2,5, 5 mg).
  • Amlodipin. Der Wirkstoff ist in "Tenoks", "Stamlo", "Amlovas", "Norvaske", "Normodipin" (2,5, 5, 10 mg) und in "Kalchek", "Akridipin", "Cardilopin", "Escordi Kore" enthalten Amlotop (2,5, 5 mg).
  • Nicardipin. Präsent in "Perdipina", "Barizin". (20, 40 mg).
  • Ryodipin. Vorhanden in "Foridon" (10 mg).
  • Nimodipin Vorhanden in Breinal, Nimopin, Nimotop, Dilceren (30 mg).

Benzodiazepine. Substanzen dieser Serie beeinflussen das Herz, die Blutgefäße. Verschriebene Medikamente für:

  • Hypertonie;
  • Prävention von Krämpfen der Koronararterien;
  • intensive Angina pectoris;
  • Bluthochdruck bei Patienten mit Diabetes;
  • Prinzmetal Angina Pectoris;
  • paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie.

Besondere klinische Bedeutung von Diltiazem. Seine Gegenstücke sind:

  • Dilz (60, 90 mg).
  • "Zilden" (60 mg).
  • Altiazem PP (120 mg).
  • "Blokaltsin" (60 mg).
  • Diltiazem CP (90 mg).
  • Cortiazem (90 mg).
  • Tiakem (60, 200, 300 mg).
  • "Dilren" (300 mg).

Andere Kalziumkanalblocker. Diphenylpiperazine werden durch Cinnarizin ("Vertizin", "Stugeron"), Flunarizin ("Sibelium") dargestellt. Medikamente erweitern Gefäße, erhöhen die Durchblutung des Gehirns und der Gliedmaßen. Die Medikamente erhöhen die Widerstandsfähigkeit der Zellen gegen Sauerstoffmangel, senken die Blutviskosität.

Schreiben Sie sie auf, wenn:

  • beeinträchtigte Blutversorgung des Gehirns des Kopfes;
  • Störungen der peripheren Zirkulation;
  • Durchführung einer vorbeugenden Therapie gegen das Bewegungskrankheitssyndrom;
  • Erhaltungstherapie bei Erkrankungen des Innenohrs;
  • das Auftreten von Gedächtnisverlust, Verschlechterung der geistigen Aktivität, geistiger Müdigkeit und anderen Symptomen.

Bepridil ("Kordium") wird als einziges Diarylaminopropylamin verwendet. Selten verschrieben bei Angina, supraventrikulärer Tachykardie.

Unerwünschte Ereignisse

Die betrachtete Gruppe von Medikamenten hat nicht nur eine therapeutische Wirkung. Medikamente können auch eine Reihe von Nebenwirkungen verursachen. Sie werden in der Regel durch eine ausgeprägte Vasodilatation ausgelöst. Ärzte erklären dies durch Manifestation von Kopfschmerzen, Rötung der Epidermis, Hitzegefühl und Blutdrucksenkung.

Medikamente, die den Rhythmus reduzieren, können die Kontraktilität des linken Ventrikels beeinträchtigen und auch eine atrioventrikuläre Leitfähigkeit verursachen.

Ärzte identifizierten häufige Nebenwirkungen. Sie treten bei Verwendung von Dihydropyridin-, Nicht-Dihydropyridin-Calciumantagonisten auf. Die folgenden Manifestationen beziehen sich auf sie:

  • Rötung der Dermis des Gesichts. Patienten verspüren nach der Einnahme von Dihydropyridin-Medikamenten häufiger einen Blutrausch;
  • Hypotonie;
  • Abnahme der systolischen Wirkung des linken Ventrikels. Eine solche Wirkung provoziert nicht nur Amlodipin, Felodipin;
  • peripheres Ödem.

Der Einsatz von Dihydropyridin-Medikamenten der betrachteten Gruppe führt zu einer Reflextachykardie. Ein ähnlicher Effekt wurde bei Patienten beobachtet, die kurz wirkendes Nifedipin, Felodipin, einnahmen.

Nicht-Dihydropyridin-Medikamente verursachen bei hypertensiven Patienten häufig die folgenden Effekte:

  • reduzierter Sinusknoten-Automatismus;
  • Bradykardie;
  • Verstopfung;
  • Hepatotoxizität;
  • Verletzung der atrioventrikulären Leitfähigkeit.

Gegenanzeigen

Kardiologen identifizieren eine Reihe von Situationen, in denen die Verwendung der in Betracht gezogenen medizinischen Präparate absolut kontraindiziert ist. Unter ihnen sind die folgenden:

  • Hypotonie;
  • Schwangerschaft (1. Trimester);
  • Aortenstenose (schwer);
  • AV-Blockade, im 2. und 3. Grad behoben;
  • Stillen;
  • krankes Sinus-Syndrom;
  • hämorrhagischer Schlaganfall;
  • akuter Myokardinfarkt im Anfangsstadium.

Ärzte haben eine Liste der relativen Kontraindikationen separat ausgewiesen. Sie hängen von einer bestimmten Gruppe von Medikamenten ab. Gruppe Verapamil, Diltiazem relativ kontraindiziert bei:

  • Sinus Bradykardie;
  • Schwangerschaft im späteren Stadium;
  • Leberzirrhose.

Medikamente aus der Dihydropyridin-Gruppe haben als relative Kontraindikationen:

  • Schwangerschaft im späteren Stadium;
  • instabile Angina pectoris;
  • Leberzirrhose.

Betrachtete medizinische Präparate gelten als sehr wirksam. Die therapeutische Wirkung der Wirkstoffe dieser Gruppe hat sich in langjähriger Praxis bewährt. Sie können sie nicht als Allheilmittel bezeichnen, aber bei vernünftiger Anwendung (auf Verschreibung eines Kardiologen) bringen sie positive Ergebnisse und verlängern das Leben für viele.

Calcium-Antagonisten: Liste der Medikamente, Maßnahmen, Indikationen

"Stille" Gesundheitsprobleme, wie sie als arterielle Hypertonie bezeichnet werden, erfordern obligatorische medizinische Maßnahmen. Die besten Köpfe der Welt sind ständig auf der Suche nach neuen und neuen Medikamenten, die den Blutdruck regulieren, die Durchblutung verbessern und gefährlichen Folgen von Bluthochdruck wie Herzinfarkt oder Schlaganfall vorbeugen. Es gibt viele verschiedene Gruppen von Arzneimitteln, die dieser Aufgabe zugeordnet sind.

Calciumantagonisten (AK) stellen eine dieser Gruppen dar und gelten mit einer Reihe positiver Eigenschaften als eine der besten Optionen unter den blutdrucksenkenden Arzneimitteln im Allgemeinen. Sie sind relativ mild, nicht nebenwirkungsreich und erscheinen, wenn es einen Ort gibt, eher schwach.

Wann bekommt Kalzium zu viel?

Fachleute nennen die Medikamente dieser Gruppe (Calciumantagonisten) nach Belieben: Blocker von "langsamen" Calciumkanälen (BPC), Blocker der Calciumionenaufnahme, Antagonisten von Calciumionen. Was hat Kalzium damit zu tun, warum sollte es nicht in die Zelle gelangen, wenn es die Muskeln, einschließlich des Herzens, zusammenzieht, wo sich diese Kanäle befinden, warum ihnen so viel Aufmerksamkeit geschenkt wird und im Allgemeinen - was ist der Wirkmechanismus dieser Arzneimittel?

Die physiologische Aktivität ist nur für ionisiertes Calcium (Ca ++) charakteristisch, dh nicht mit Proteinen assoziiert. Muskelzellen, die es für ihre Funktion (Kontraktion) nutzen, sind für Ca-Ionen sehr wichtig, und je mehr von diesem Element in Zellen und Geweben vorhanden ist, desto stärker ist ihre Kontraktionskraft. Aber ist es immer hilfreich? Eine übermäßige Anreicherung von Calciumionen führt zu einer übermäßigen Anspannung der Muskelfasern und einer Überlastung. Daher muss die Menge in der Zelle konstant bleiben, da sonst die von diesem Element abhängigen Prozesse gestört werden und ihre Periodizität und ihren Rhythmus verlieren.

Kalziumionenüberladung Kardiomyozyten

Jede Zelle selbst hält die Calciumkonzentration (Natrium, Kalium) durch Kanäle in der Phospholipidmembran, die das Zytoplasma vom extrazellulären Raum trennt, auf dem gewünschten Niveau. Die Aufgabe jedes Kanals besteht darin, den Durchgang in eine Richtung (entweder innerhalb oder außerhalb der Zelle) und die Verteilung bestimmter Ionen (in diesem Fall Calcium) in der Zelle selbst oder außerhalb der Zelle zu steuern. In Bezug auf Kalzium sollte der sehr große Wunsch zur Kenntnis genommen werden, auf irgendeine Weise aus dem extrazellulären Raum in die Zelle zu gelangen. Infolgedessen müssen einige QCs blockiert werden, damit keine überschüssigen Calciumionen in die Zelle eindringen und die Muskelfasern vor übermäßiger Spannung geschützt werden (AK-Wirkmechanismus).

Für das normale Funktionieren von Kalziumkanälen sind neben Ca ++ auch Katecholamine (Adrenalin und Noradrenalin) notwendig, die CC aktivieren, daher jedoch die gemeinsame Anwendung von Kalziumionenantagonisten und β-Blockern (mit Ausnahme von Arzneimitteln der Nifedipingruppe)., da eine übermäßige Unterdrückung der Kanalfunktion möglich ist. Die Blutgefäße sind davon nicht sehr betroffen, aber das Myokard, das eine doppelte Wirkung hat, kann mit der Entwicklung einer atrioventrikulären Blockade reagieren.

Es gibt verschiedene Arten von Kalziumkanälen, aber der Wirkungsmechanismus von Kalziumionenantagonisten ist nur auf langsame QCs (L-Typ) gerichtet, die verschiedene glatte Muskelgewebe enthalten:

  • Sinuspfade;
  • Atrioventrikuläre Bahnen;
  • Purkinje-Fasern;
  • Herzmuskel-Myofibrillen;
  • Glatte Muskeln der Blutgefäße;
  • Skelettmuskeln.

Natürlich finden dort komplexe biochemische Prozesse statt, deren Beschreibung nicht unsere Aufgabe ist. Wir müssen nur Folgendes beachten:

Der Automatismus des Herzmuskels wird durch Kalzium unterstützt, das in den Zellen der Muskelfasern des Herzens den Mechanismus seiner Reduktion auslöst. Daher führt eine Änderung des Kalziumionenspiegels zwangsläufig zu einer Funktionsstörung des Herzens.

Calcium-Antagonisten-Fähigkeiten

Calciumkanal-Antagonisten werden durch verschiedene chemische Verbindungen dargestellt, die neben der Senkung des Blutdrucks eine Reihe weiterer Möglichkeiten bieten:

  1. Sie sind in der Lage, den Rhythmus von Herzkontraktionen zu regulieren, daher werden sie häufig als Antiarrhythmika eingesetzt.
  2. Es wird angemerkt, dass die Arzneimittel dieser pharmazeutischen Gruppe den zerebralen Blutfluss während des atherosklerotischen Prozesses in den Gefäßen des Kopfes positiv beeinflussen und zu diesem Zweck zur Behandlung von Patienten nach einem Schlaganfall eingesetzt werden.
  3. Diese Medikamente blockieren den Weg von ionisiertem Kalzium in die Zellen und verringern die mechanische Belastung des Myokards und dessen Kontraktionsfähigkeit. Aufgrund der antispastischen Wirkung auf die Wände der Herzkranzgefäße dehnen sich diese aus, was zu einer Erhöhung der Durchblutung im Herzen beiträgt. Der Einfluss auf periphere arterielle Gefäße wird auf eine Abnahme des oberen (systolischen) Blutdrucks und natürlich des peripheren Widerstands reduziert. Durch den Einfluss dieser Arzneimittel sinkt der Sauerstoffbedarf des Herzmuskels und die Versorgung des Herzmuskels mit Nährstoffen und vor allem mit Sauerstoff steigt.
  4. Calciumantagonisten hemmen aufgrund der Hemmung des Ca ++ -Metabolismus in den Zellen die Thrombozytenaggregation, dh sie verhindern die Bildung von Blutgerinnseln.
  5. Medikamente dieser Gruppe haben anti-atherogene Eigenschaften, senken den Druck in der Lungenarterie und bewirken eine Ausdehnung der Bronchien, so dass sie nicht nur als blutdrucksenkende Medikamente eingesetzt werden können.

Schema: Wirkungsmechanismus und Möglichkeiten der AK 1-2 Generationen

Vorfahren und Nachfolger

Arzneimittel zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzerkrankungen, die zur Klasse der Calciumionen-Antagonisten mit selektiver Wirkung gehören, werden in der Klassifizierung in drei Gruppen eingeteilt:

  • Die erste Gruppe wird durch Phenylalkylaminderivate dargestellt, deren Vorfahr Verapamil ist. Neben Verapamil enthält die Liste der Arzneimittel Arzneimittel der zweiten Generation: Anipamil, Tiapamil, Falipamin, dessen Anwendungsort der Herzmuskel, die Wege und die Wände der Blutgefäße sind. Sie sind nicht mit β-Blockern kombiniert, da das Myokard eine doppelte Wirkung hat, die mit einer verminderten (verlangsamten) atrioventrikulären Leitfähigkeit verbunden ist.Für Patienten, die eine große Anzahl von blutdrucksenkenden Arzneimitteln verschiedener pharmazeutischer Klassen in ihrem Arsenal haben,
    Sie sollten diese Eigenschaften von Medikamenten kennen und dies berücksichtigen, wenn Sie versuchen, den Druck auf irgendeine Weise zu verringern.
  • Die Gruppe der Dihydropyridinderivate (das zweite) stammt aus Nifedipin, dessen Hauptfähigkeiten in der gefäßerweiternden (gefäßerweiternden) Wirkung liegen. Die Liste der Wirkstoffe der zweiten Gruppe umfasst Wirkstoffe der zweiten Generation (Nicardipin, Nitrendipin), die sich in der selektiven Wirkung auf die Hirngefäße Nimodipin, Nisoldipin, das die Herzkranzgefäße bevorzugt, sowie leistungsstarke langwirksame Wirkstoffe unterscheiden, die fast keine Nebenwirkungen im Zusammenhang mit AK der dritten Generation haben: Amlodipin Felodipin, Isradipin. Da die Vertreter des Dihydropyridins nur die glatten Muskeln der Blutgefäße angreifen, während sie gegenüber der Arbeit des Myokards gleichgültig bleiben, sind sie mit β-Blockern verträglich und in einigen Fällen sogar empfehlenswert (Nifedipin).
  • Die dritte Gruppe der langsamen Kalziumkanalblocker wird durch Diltiazem (Benzothiazepinderivate) repräsentiert, das sich in einer Zwischenstellung zwischen Verapamil und Nifedipin befindet und sich in anderen Klassifikationen auf Arzneimittel der ersten Gruppe bezieht.

Tabelle: Liste der in der Russischen Föderation registrierten Calciumantagonisten

Interessanterweise gibt es eine weitere Gruppe von Calciumionen-Antagonisten, die in der Klassifikation dieser nicht vorkommt und nicht zu diesen gezählt wird. Dies sind nicht selektive AKs, einschließlich Piperazinderivaten (Cinnarizin, Belredil, Flunarizin usw.). Cinnarizin gilt als das beliebteste und bekannteste in der Russischen Föderation. Es ist seit langem in der Apotheke erhältlich und wird häufig als Vasodilatator bei Kopfschmerzen, Schwindel, Tinnitus und mangelnder Koordination von Bewegungen eingesetzt, die durch Krämpfe der Blutgefäße im Kopf verursacht werden und die Hirndurchblutung behindern. Das Medikament verändert den Blutdruck praktisch nicht, die Patienten lieben es, bemerken oft eine deutliche Verbesserung des Gesamtzustands, so dass sie lange Zeit für die Arteriosklerose der Gehirngefäße, der oberen und unteren Extremitäten sowie nach einem ischämischen Schlaganfall brauchen.

Phenylalkylaminderivate

Die erste Gruppe von Kalziumkanalblockern - Phenylalkylamin-Derivate oder die Verapamil-Gruppe - stellt eine kleine Liste von Arzneimitteln dar, bei denen Verapamil selbst (Isoptin, Finoptin) das bekannteste und am häufigsten verwendete Arzneimittel ist.

Verapamil

Das Medikament kann nicht nur auf die Gefäße, sondern auch auf den Herzmuskel einwirken und gleichzeitig die Häufigkeit von Herzmuskelkontraktionen verringern. Verapamil senkt den Blutdruck in kleinen Dosen, daher wird es zur Unterdrückung der Leitfähigkeit entlang der atrioventrikulären Bahnen und zur Unterdrückung der Automatismus-Depression im Sinusknoten angewendet, dh im Grunde genommen wird dieser Mechanismus der Arzneimittelwirkung bei Verletzung des Herzrhythmus (supraventrikuläre Arrhythmie) angewendet. In Injektionslösungen (intravenös) beginnt das Medikament nach 5 Minuten zu wirken, daher wird es häufig von Ambulanzärzten verwendet.

Die Wirkung von Isoptin- und Finoptin-Tabletten beginnt innerhalb von zwei Stunden. Daher werden sie bei Patienten mit Angina in Kombination mit Formen der Angina und supraventrikulären Rhythmusstörungen zu Hause verschrieben. Bei der Prinzmetal-Angina wird Verapamil jedoch als Medikament der Wahl angesehen. Derartige Arzneimittel werden den Patienten nicht selbst verschrieben. Dies ist der Fall eines Arztes, der weiß, dass ältere Menschen die Verapamil-Dosis reduzieren sollten, da ihre Stoffwechselrate in der Leber verringert ist. Darüber hinaus kann das Medikament zur Blutdruckkorrektur bei Schwangeren oder sogar als Antiarrhythmikum bei fetaler Tachykardie eingesetzt werden.

Medikamente der zweiten Generation

Andere Arzneimittel der Verapamil-Gruppe, die mit Arzneimitteln der zweiten Generation verwandt sind, wurden ebenfalls in der klinischen Praxis angewendet:

  1. Anipamil hat eine stärkere Wirkung (im Vergleich zu Verapamil), die etwa 1,5 Tage anhält. Das Medikament wirkt sich hauptsächlich auf den Herzmuskel und die Gefäßwände aus, die atrioventrikuläre Leitfähigkeit jedoch nicht.
  2. Falipamil wirkt selektiv auf den Sinusknoten, verändert den Blutdruck praktisch nicht und wird daher hauptsächlich zur Behandlung von supraventrikulären Tachykardien, Ruhe- und Spannungsangina eingesetzt.
  3. Tiapamil ist 10-mal weniger wirksam als Verapamil, Gewebeselektivität ist ebenfalls nicht besonders, es kann jedoch Natriumionenkanäle signifikant blockieren, weshalb es für die Behandlung von ventrikulären Arrhythmien gut empfohlen wird.

Dihydroperidin-Derivate

Die Liste der Zubereitungen von Dihydropyridinderivaten umfasst:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Es gehört zum aktiven systemischen Vasodilatator, der praktisch keine antiarrhythmischen Fähigkeiten besitzt, die den Arzneimitteln der Verapamil-Gruppe inhärent sind.

Nifedipin senkt den Blutdruck, beschleunigt den Herzschlag (Reflex) etwas, wirkt antiaggregatorisch und beugt so unnötigen Thrombosen vor. Aufgrund seiner antispastischen Eigenschaften wird das Medikament häufig zur Beseitigung von Krämpfen, die während der vasospastischen Angina pectoris auftreten, sowie zu prophylaktischen Zwecken (um die Entwicklung eines Anfalls zu verhindern) bei Angina pectoris eingesetzt.

In der klinischen Praxis werden häufig verwendete Instant-Formen von Nifedipin (Adalat-Retard, Procardia XL, Nifard) eingesetzt, die nach etwa einer halben Stunde zu wirken beginnen und bis zu 6 Stunden wirksam bleiben. Wenn sie jedoch gekaut werden, hilft das Arzneimittel in 5-10 Minuten, jedoch antianginal seine Wirkung wird immer noch nicht so ausgeprägt sein wie die von Nitroglycerin. Nifedipin-Tabletten mit der sogenannten Zwei-Phasen-Freisetzung beginnen nach 10-15 Minuten zu wirken, während die Dauer etwa einen Tag betragen kann. Nifedipin-Tabletten werden manchmal verwendet, um den Blutdruck schnell zu senken (10 mg unter der Zunge - die Wirkung tritt zwischen 20 Minuten und einer Stunde auf).

In europäischen Kliniken wird Nifedipin mit längerer Wirkung immer beliebter, da es weniger Nebenwirkungen hat und einmal täglich eingenommen werden kann. Das einzigartige System der kontinuierlichen Freisetzung von Nifedipin, das die normale Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma für bis zu 30 Stunden bereitstellt, gilt jedoch als das beste. Es wird nicht nur erfolgreich als blutdrucksenkendes Mittel zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt, sondern trägt auch zur Linderung von paroxysmaler Angina pectoris und Verspannungen bei. Es ist zu beachten, dass sich in solchen Fällen die Anzahl der unerwünschten Manifestationen halbiert, wenn wir Nifedipin zur kontinuierlichen Freisetzung mit anderen Formen dieses Arzneimittels vergleichen.

Nicardipin (Perdipin)

Vasodilatatorische Wirkung gilt als weit verbreitet, das Medikament ist vor allem in den therapeutischen Maßnahmen im Kampf gegen Angina pectoris und arterielle Hypertonie enthalten. Darüber hinaus eignet sich Nicardipin als schnell wirkendes Mittel zur Linderung von Bluthochdruckkrisen.

Nisoldipin (Baymikard)

Der Wirkungsmechanismus ähnelt dem von Nicardipin.

Nitrendipin (Bypass)

Es ist strukturell sehr ähnlich zu Nifedipin, hat eine gefäßerweiternde Wirkung, wirkt nicht auf Atrioventrikel- und Sinusknoten und kann mit Betablockern kombiniert werden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Digoxin kann ein Bypass dessen Konzentration um die Hälfte erhöhen, was nicht vergessen werden sollte, wenn die Kombination dieser beiden Medikamente erforderlich ist.

Amlodipin (Norvasc)

Einige dieser Quellen gehören zur dritten Generation von Arzneimitteln, während andere sagen, dass sie neben Felodipin, Isradipin, Diltazem und Nimodipin zu den Calciumantagonisten der zweiten Generation gehören. Dies ist jedoch nicht so wichtig, da entscheidend ist, dass die aufgeführten Medikamente schonend, selektiv und lange wirken.

Amlodipin hat eine hohe Gewebeselektivität, ignoriert das Myokard, die atrioventrikuläre Leitung und den Sinusknoten und hält bis zu eineinhalb Tage an. In der gleichen Reihe mit Amlodipin finden sich häufig Lacidipin und Lercanidipin, die auch zur Behandlung der arteriellen Hypertonie eingesetzt werden und seit 3 ​​Generationen als Blocker der Kalziumionenaufnahme bezeichnet werden.

Felodipin (Plendil)

Es hat eine hohe Selektivität für Blutgefäße, die siebenmal höher ist als die von Nifedipin. Das Medikament ist gut mit Betablockern kombiniert und wird zur Behandlung von koronaren Herzerkrankungen, Gefäßinsuffizienz und Bluthochdruck in der vom Arzt verschriebenen Dosis verschrieben. Felodipin kann die Digoxinkonzentration auf 50% erhöhen.

Isradipin (Lomir)

Die Dauer der antianginalen Wirkung beträgt bis zu 9 Stunden, bei oraler Einnahme können Nebenwirkungen in Form von Gesichtshyperämie und Fußödem auftreten. Bei Kreislaufversagen durch Stagnation ist es ratsam, intravenös (sehr langsam!) In der vom Arzt berechneten Dosis (0,1 mg / kg Körpergewicht pro 1 Minute - 1 Dosis, dann 0,3 mg / kg - 2 Dosis) zu verabreichen. Es ist offensichtlich, dass der Patient selbst solche Berechnungen nicht durchführen oder das Arzneimittel nicht injizieren kann, weshalb Injektionslösungen dieses Arzneimittels nur im Krankenhaus verwendet werden.

Nimodipin (Nimotop)

Das Medikament wird schnell resorbiert, die blutdrucksenkende Wirkung tritt in etwa einer Stunde auf. Es wurde ein guter Effekt der intravenösen Verabreichung des Arzneimittels im Anfangsstadium einer akuten Hirndurchblutungsstörung und im Fall einer Subarachnoidalblutung festgestellt. Die Verwendung von Nimodipin zur Behandlung von Gehirnkatastrophen ist auf den hohen Tropismus des Arzneimittels auf die Gefäße des Gehirns zurückzuführen.

Neue Medikamente aus der Klasse der Calciumantagonisten

Diltiazem

Zu den neuen Arten von Calciumionenblockern, die auch als Arzneimittel der 3. Generation bezeichnet werden können, gehört Diltiazem. Er nimmt, wie bereits erwähnt, die Position "Verapamil - Diltiazem - Nifedipin" ein. Es ist ähnlich wie Verapamil, da es auch für den Sinusknoten und die atrioventrikuläre Leitung „nicht gleichgültig“ ist und deren Funktion, wenn auch in geringerem Maße, unterdrückt. Wie Nifedipin senkt Diltiazem den Blutdruck, wirkt jedoch schonender.

Diltiazem wird für ischämische Herzkrankheiten, Prinzmetal Angina Pectoris und verschiedene Arten von Bluthochdruck verschrieben und reduziert nur den Hochdruck (oberer und unterer Druck). Bei normalem Blutdruck bleibt das Medikament gegenüber den Gefäßen indifferent, so dass Sie keinen übermäßigen Druckabfall und die Entwicklung von Hypotonie befürchten können. Die Kombination dieses Arzneimittels mit Thiaziddiuretika verbessert die blutdrucksenkenden Fähigkeiten von Diltiazem. Trotz der zahlreichen Vorteile des neuen Werkzeugs sollte jedoch eine Reihe von Kontraindikationen für dessen Verwendung beachtet werden:

Bepredil

Das Medikament hat eine einzigartige Fähigkeit, langsame Kalzium- und Natriumkanäle zu blockieren, die aufgrund dessen sowohl die Gefäßwand als auch das Herzleitungssystem beeinflussen können. Wie Verapamil und Diltiazem betrifft es den AV-Knoten, kann jedoch bei Hypokaliämie zur Entwicklung von ventrikulären Arrhythmien führen. Daher werden bei der Verschreibung eines Beredit diese Eigenschaften berücksichtigt und der Gehalt an Magnesium- und Kaliumionen ständig überwacht. Es ist zu beachten, dass dieses Medikament in der Regel besondere Sorgfalt erfordert. Es ist nicht mit Thiaziddiuretika, Chinidin, Sotalol und einigen Antidepressiva kombiniert. Daher ist die Initiative des Patienten mit verschiedenen Konsequenzen verbunden und absolut unangemessen.

Foridon

Ich möchte der Liste der Arzneimittel das ursprüngliche in der Russischen Föderation hergestellte Arzneimittel gegen Angina hinzufügen, genannt Foridon, das in angemessenen Dosen Nifedipin und Diltiazem ersetzen kann.

Zu beachtende Funktionen

Calciumantagonisten haben nicht so viele Kontraindikationen, aber sie sind es und sie müssen berücksichtigt werden:

  • In der Regel wird Nifedipin bei einem schwachen Sinusknoten oder einer Schwangerschaft nicht mit einem niedrigen Anfangsdruck verschrieben.
  • Sie versuchen, Verapamil zu ignorieren, wenn bei einem Patienten Anomalien der AV-Überleitung, des Sick-Sinus-Syndroms, der schweren Herzinsuffizienz und natürlich der arteriellen Hypotonie diagnostiziert werden.

Fälle von Überdosierung von Kalziumkanalblockern werden zwar nicht offiziell registriert, aber wenn Sie eine ähnliche Tatsache vermuten, wird dem Patienten intravenös Kalziumchlorid verabreicht. Darüber hinaus verursachen die Arzneimittel dieser Gruppe sowie alle pharmakologischen Wirkstoffe einige Nebenwirkungen:

  1. Gesichtsrötung und Dekolleté.
  2. Verminderter Blutdruck.
  3. "Flushing", wie in den Wechseljahren, Schwere und Schmerzen im Kopf, Schwindel.
  4. Darmerkrankungen (Verstopfung).
  5. Erhöhter Puls, Schwellung, hauptsächlich Knöchel und Unterschenkel betroffen - eine Nebenwirkung von Nifedipin;
  6. Die Anwendung von Verapamil kann zu einer Abnahme der Herzfrequenz und der atrioventrikulären Blockade führen.

Tabelle: AK Nebenwirkungen und Kontraindikationen

In Anbetracht der Tatsache, dass Calciumkanalblocker häufig in Kombination mit β-Blockern und Diuretika verschrieben werden, müssen die unerwünschten Wirkungen ihrer Wechselwirkung bekannt sein: Beta-Blocker potenzieren die Abnahme des Pulses und beeinträchtigen die atrioventrikuläre Leitfähigkeit, und Diuretika erhöhen die blutdrucksenkende Wirkung von AK, die zu berücksichtigen ist, wenn Auswahl der Dosierung dieser Medikamente.

Calcium-Kanal-Blocker, sie sind auch Calcium-Antagonisten: Klassifizierung, Wirkmechanismus und Liste der Medikamente gegen Bluthochdruck

Calciumantagonisten sind eine Gruppe von Arzneimitteln mit sichtbaren Unterschieden in der chemischen Struktur und einem identischen Wirkungsmechanismus.

Sie werden verwendet, um den Blutdruck zu senken.

Der Prozess der Beeinflussung des Körpers ist wie folgt: Es gibt eine sofortige Hemmung des Eindringens von Calciumionen in die Zellen des Herzmuskels sowie in die Arterien, Venen und Kapillaren entlang der jeweiligen Kanäle. Derzeit wird das Ungleichgewicht dieser Substanz in den Körper- und Blutstrukturen als eine der Hauptursachen für das Auftreten von Bluthochdruck angesehen.

Calcium ist aktiv an der Umleitung von Signalen von Nerven zu intrazellulären Strukturen beteiligt, die die kleinsten Lebenseinheiten zum Schrumpfen bringen. Bei erhöhtem Druck ist die Konzentration des betreffenden Stoffes extrem niedrig, in Zellen dagegen hoch.

Dadurch reagieren Herzmuskel und Blutgefäße lebhaft auf den Einfluss von Hormonen und anderen biologisch aktiven Substanzen. Was sind Kalziumantagonisten und wofür sind sie?

Die Rolle von Kalzium im menschlichen Körper

Diese Substanz steht prozentual an fünfter Stelle aller im Körper vorhandenen Mineralbestandteile. Ungefähr 2% des Körpergewichts eines Erwachsenen fallen auf ihn. Es wird für die Stärke und Gesundheit des Knochengewebes benötigt, aus dem das Skelett besteht.

Die Hauptquelle für Kalzium ist Milch und ihre Derivate.

Trotz einiger bekannter Tatsachen wird es auch für andere Prozesse benötigt, die in jedem Organismus ablaufen. Jeder weiß, dass Kalzium der wichtigste Punkt in der Liste der für die normale Entwicklung von Knochen und Zähnen notwendigen essentiellen Substanzen ist.

Insbesondere Neugeborene, Kinder und Jugendliche benötigen es, da sich ihr Körper im Anfangsstadium der Entwicklung befindet. Menschen jeden Alters brauchen es jedoch auch. Es ist wichtig, dass sie täglich eine tägliche Dosis dieses essentiellen Minerals liefern.

Wenn in jungen Jahren Kalzium für die richtige Bildung von Skelett und Zähnen benötigt wird, dann hat der Körper, wenn er allmählich abnutzt, einen ganz anderen Zweck - die Festigkeit und Elastizität der Knochen zu erhalten.

Eine andere Kategorie von Menschen, die es in ausreichender Zahl brauchen, sind Frauen, die auf ein Kind warten. Dies liegt an der Tatsache, dass der Fötus seinen Anteil dieses Minerals vom Körper der Mutter erhalten muss.

Calcium wird zur Aufrechterhaltung einer normalen Herzmuskelleistung benötigt. Er nimmt aktiv an ihrer Arbeit teil und hilft auch dabei, den Herzschlag zu regulieren. Aus diesem Grund ist es wichtig, dass jeder lebende Organismus die richtige Menge dieses chemischen Elements erhält.

Da das Herz das Organ ist, das für die Versorgung aller Körperteile mit Blut verantwortlich ist, leiden alle Körpersysteme, wenn es nicht richtig funktioniert. Es sollte auch beachtet werden, dass das Mineral vom menschlichen Körper verwendet wird, um die Muskeln in Bewegung zu setzen.

Mit seinem Mangel wird die Leistung der Muskeln stark verschlechtern. Der Blutdruck hängt vom Herzschlag ab und Kalzium senkt seinen Spiegel. Deshalb ist es ratsam, mit der Einnahme dieser unersetzlichen Substanz zu beginnen.

Was das Nervensystem betrifft, spielt das Mineral eine wichtige Rolle für den ordnungsgemäßen Betrieb ohne Ausfälle und Störungen.

Es füttert seine Enden und hilft, Impulse auszuführen. Wenn es im Körper einen Mangel an dieser Substanz gibt, werden die Nerven anfangen, unantastbare strategische Reserven zu nutzen, die die Knochendichte sicherstellen.

Überschüssiges Kalzium

Der Kalziumgehalt im Blut wird vom Körper selbst gesteuert, insbesondere von den Nebenschilddrüsen. Dies deutet darauf hin, dass bei richtiger und ausgewogener Ernährung ein Überschuss dieses Minerals nicht nachweisbar ist.

Zunächst müssen Sie sich mit den wichtigsten Anzeichen für die Anhäufung übermäßiger Calciummengen vertraut machen:

  • Übelkeit und Erbrechen;
  • völliger Appetitlosigkeit;
  • Verstopfung, Flatulenz;
  • Herzklopfen und abnorme Herzfunktion;
  • das Auftreten von Krankheiten im Zusammenhang mit den Ausscheidungsorganen, insbesondere mit den Nieren;
  • die rasche Verschlechterung eines zuvor stabilen Geisteszustandes bis zum Auftreten von Halluzinationen;
  • Schwäche, Schläfrigkeit, Müdigkeit.

Der Überschuss dieser Substanz ist mit dem Problem der Einnahme von Vitamin D verbunden, weshalb alle oben genannten Symptome nicht immer darauf hinweisen, dass eine Verletzung der Absorption von nur einem Kalzium im Körper vorliegt.

Die ausgeprägten Symptome dieses Phänomens werden sofort und überhaupt nicht bemerkt. Ausgangspunkt dieses Prozesses ist der anhaltende und übermäßige Gebrauch von Bio-Milchprodukten. Darüber hinaus wird bei Männern eine erhöhte Konzentration dieses Minerals bei Vorhandensein von bösartigen Atmungsorganen, Brustdrüsen und Prostata diagnostiziert.

Calciumantagonisten-Klassifikation

Zubereitungen von Calciumantagonisten werden in Abhängigkeit von der chemischen Struktur in verschiedene Typen unterteilt:

  • Phenylalkylaminderivate (Verapamil, Anipamil, Devapamil, Tyapamil, Tiropamil);
  • Benzothiazepinderivate (Diltiazem, Clentiazem);
  • Dihydropyridinderivate (Amlodipin, Barnidipin, Isradipin, Felodipin usw.).

Abhängig vom Verwendungszweck werden hauptsächlich Dihydropyridin- und Nicht-Dihydropyridin-Calciumblocker verwendet.

Dihydropyridin:

Nicht-Dihydropyridin:

  • Carotis-Atherosklerose;
  • supraventrikuläre Tachykardie.

Wirkmechanismus

Was sind Kalziumantagonisten? Hierbei handelt es sich um Arzneimittel, die sich durch die Fähigkeit auszeichnen, den oberen und unteren Blutdruckpegel wirksam zu senken.

Grundsätzlich ist ihre aktive Wirkung bei älteren Menschen nachvollziehbar.

Calciumkanal-Inhibitoren gelten als selektive Blocker, die in den sinoatrialen und atrioventrikulären Bahnen, Purkinje-Fasern, myokardialen Myofibrillen, glatten Muskelzellen von Arterien, Venen, Kapillaren und Skelettmuskeln lokalisiert sind.

Calciumblocker können die Durchgängigkeit von Arterien, Venen und kleinen Kapillaren verbessern und haben außerdem die folgenden Wirkungen:

  • antianginal;
  • antiischämisch;
  • Senkung des Bluthochdrucks;
  • organoprotektiv (kardioprotektiv, nephroprotektiv);
  • antiatherogen;
  • normaler Herzrhythmus;
  • Druckminderung in der Lungenarterie und Erweiterung der Bronchien;
  • reduzierte Thrombozytenaggregation.

Indikationen

Antagonisten-Medikamente werden gegen mittelschweren arteriellen Bluthochdruck, Bluthochdruckkrise sowie andere Arten von Bluthochdruck in den Gefäßen verschrieben.

Liste der Drogen

Die folgenden Medikamente werden zur Behandlung von Bluthochdruck angewendet:

  1. Amlodipin. Es bezieht sich auf BCCA-Medikamente, die verwendet werden, um diese Krankheit in einer Einzeldosis von 5 mg pro Tag zu beseitigen. Bei Bedarf können Sie die Wirkstoffmenge auf 10 mg erhöhen. Es sollte einmal täglich eingenommen werden.
  2. Felodipin. Die maximale Dosis beträgt 9 mg pro Tag. Es kann nur einmal alle 24 Stunden eingenommen werden.
  3. Nifedipin-Retard. Erlaubt, zweimal täglich 40 bis 78 mg zu erhalten;
  4. Lercanidipin. Die optimale Menge dieses Arzneimittels zur Beseitigung der Symptome einer Hypertonie sollte zwischen 8 und 20 mg pro Tag liegen. Sie müssen es nur einmal täglich einnehmen.
  5. Verapamil retard. Die maximale Einzeldosis dieses Kalziumkanalhemmers beträgt 480 mg pro Tag.

Gegenanzeigen

Trotz seiner hohen Wirksamkeit weisen alle Calciumantagonisten bestimmte Kontraindikationen auf. Dies hängt in erster Linie mit dem Auftreten von Nebenwirkungen zusammen, die die Organe des Herz-Kreislaufsystems betreffen.

In der Regel kann das Myokard betroffen sein. Seine Hauptfunktionen werden verletzt, bis die Kontraktion des Herzmuskels auftritt.

Calciumblocker werden für solche Krankheiten nicht empfohlen:

  • Tachykardie;
  • Bradykardie;
  • Hypotonie;
  • Herzinsuffizienz mit verminderter linksventrikulärer systolischer Funktion;
  • Schwangerschaft und Stillzeit;
  • krankes Sinus-Syndrom.

Studien zufolge wurde festgestellt, dass ein Kaliumantagonist wie Kalzium die übermäßige Produktion von menschlichem Pankreashormon hemmt und dadurch den Eintritt von Ionen des fraglichen Minerals in Betazellen blockiert.

Insulin spielt eine wichtige Rolle bei der Erhöhung des Blutdrucks und übt einen starken Einfluss auf die Freisetzung „stimulierender“ Hormone, die Verdickung der Gefäßwände und die Salzretention im Körper aus.

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Übersicht der Medikamente gegen Bluthochdruck aus der Gruppe der Calciumantagonisten:

Ältere Menschen und schwangere Frauen sollten die niedrigstmögliche Dosierung dieser Medikamente verwenden. Nur so wird der Körper nicht ernsthaft geschädigt. Es ist ratsam, die erforderliche Dosierung zu bestimmen, um Ihren eigenen Kardiologen zu kontaktieren. Bevor Sie Calciumblocker einnehmen, sollten Sie sich mit den darin enthaltenen Anweisungen und Gegenanzeigen vertraut machen, um die Sicherheit von Medikamenten zu gewährleisten.

  • Beseitigt die Ursachen von Druckstörungen
  • Normalisiert den Druck innerhalb von 10 Minuten nach der Einnahme.

Pharmakologische Gruppe - Kalziumkanalblocker

Vorbereitungen für Untergruppen sind ausgeschlossen. Aktivieren

Beschreibung

Calciumkanalblocker (Calciumantagonisten) - eine heterogene Gruppe von Arzneimitteln, die den gleichen Wirkungsmechanismus aufweisen, sich jedoch in einer Reihe von Eigenschaften unterscheiden, darunter auf Pharmakokinetik, Gewebeselektivität, Auswirkungen auf die Herzfrequenz usw.

Calciumionen spielen eine wichtige Rolle bei der Regulation verschiedener Lebensprozesse des Körpers. Sie dringen in die Zellen ein und aktivieren bioenergetische Prozesse (Umwandlung von ATP in cAMP, Proteinphosphorylierung usw.), wodurch die physiologischen Funktionen der Zellen umgesetzt werden. Bei erhöhten Konzentrationen (einschließlich Ischämie, Hypoxie und anderen pathologischen Zuständen) können sie den Zellstoffwechsel übermäßig steigern, den Sauerstoffbedarf des Gewebes erhöhen und verschiedene destruktive Veränderungen verursachen. Der Transmembrantransfer von Calciumionen erfolgt durch spezielle, sogenannte. Kalziumkanäle. Kanäle für Ionen von CA 2+ recht vielfältig und komplex. Sie befinden sich in den sinoatrialen, atrioventrikulären Bahnen, Purkinje-Fasern, myokardialen Myofibrillen, glatten Gefäßmuskelzellen, Skelettmuskeln usw.

Historischer Hintergrund. Der erste klinisch wichtige Vertreter der Kalziumantagonisten, Verapamil, wurde 1961 durch Versuche erhalten, aktivere Analoga von Papaverin zu synthetisieren, das eine gefäßerweiternde Wirkung hat. 1966 wurde Nifedipin synthetisiert, 1971 Diltiazem. Verapamil, Nifedipin und Diltiazem sind die am besten untersuchten Vertreter von Calciumantagonisten. Sie gelten als Arzneimittel-Prototypen, und die Eigenschaften neuer Arzneimittel dieser Klasse werden im Vergleich zu ihnen angegeben.

Hass und Hartfelder entdeckten 1962, dass Verapamil nicht nur die Blutgefäße erweitert, sondern auch negative inotrope und chronotrope Wirkungen hat (im Gegensatz zu anderen Vasodilatatoren wie Nitroglycerin). In den späten 1960er Jahren schlug A. Flekenstein vor, dass die Wirkung von Verapamil auf eine Verringerung des Eintritts von Ca 2+ -Ionen in Kardiomyozyten zurückzuführen ist. Bei der Untersuchung der Wirkung von Verapamil auf isolierte Streifen des Papillarmuskels des Herzens von Tieren stellte er fest, dass das Medikament die gleiche Wirkung wie die Entfernung von Ca 2+ -Ionen aus dem Perfusionsmedium bewirkt: Wenn Ca 2+ -Ionen zugesetzt werden, wird die kardiodruckerzeugende Wirkung von Verapamil beseitigt. Etwa zur gleichen Zeit wurde vorgeschlagen, Medikamente in der Nähe von Verapamil (Prenylamin, Gallopamil usw.) als Calciumantagonisten zu bezeichnen.

Später stellte sich heraus, dass einige Arzneimittel aus verschiedenen pharmakologischen Gruppen auch die Fähigkeit haben, den Strom von Ca 2+ in der Zelle (Phenytoin, Propranolol, Indomethacin) mäßig zu beeinflussen.

1963 wurde Verapamil für die klinische Anwendung als Mittel gegen Angina pectoris (antianginales Mittel (Anti-Angina pectoris) / antiischämische Arzneimittel - Arzneimittel, die die Durchblutung des Herzens erhöhen oder den Sauerstoffbedarf verringern und zur Vorbeugung oder zum Stillstand der Stenokardie verwendet werden) zugelassen. Etwas früher wurde zum gleichen Zweck ein anderes Phenylalkylaminderivat vorgeschlagen - Prenylamin (Diphril). In Zukunft hat Verapamil eine breite Anwendung in der klinischen Praxis gefunden. Prenylamin war weniger wirksam und wurde nicht mehr als Medikament verwendet.

Calciumkanäle sind Transmembranproteine ​​mit komplexer Struktur, die aus mehreren Untereinheiten bestehen. Durch diese Kanäle fließen auch Natrium-, Barium- und Wasserstoffionen. Es gibt potenzialabhängige und rezeptorabhängige Calciumkanäle. Durch potentialabhängige Kanäle passieren Ca 2+ -Ionen die Membran, sobald ihr Potential ein bestimmtes kritisches Niveau unterschreitet. Im zweiten Fall wird der Fluss von Calciumionen durch die Membranen durch spezifische Agonisten (Acetylcholin, Katecholamine, Serotonin, Histamin usw.) reguliert, wenn diese mit Zellrezeptoren interagieren.

Derzeit gibt es verschiedene Arten von Calciumkanälen (L, T, N, P, Q, R) mit unterschiedlichen Eigenschaften (einschließlich Leitfähigkeit, Öffnungsdauer) und unterschiedlicher Gewebelokalisierung.

Während der Depolarisation der Zellmembran werden Kanäle vom L-Typ (langlebige große Kapazität, aus dem Englischen. Langlebig - langlebig, groß - groß; bedeutet Kanalleitung) langsam aktiviert und verursachen einen langsamen Eintritt von Ca 2+ -Ionen in die Zelle und die Bildung einer langsamen Kalziumpotential, zum Beispiel in Kardiomyozyten. L-Kanäle sind in Kardiomyozyten, in Zellen des Herzleitungssystems (Sino-Auricular- und AV-Knoten), in glatten Muskelzellen der Arteriengefäße, Bronchien, Gebärmutter, Harnleitern, Gallenblase, Magen-Darm-Trakt, in Skelettmuskelzellen, Thrombozyten lokalisiert.

Langsame Calciumkanäle, die durch großes α gebildet werden1-Untereinheit, die den Kanal selbst bildet, sowie kleinere zusätzliche Untereinheiten - α2, β, γ, δ. Alpha1-Die Untereinheit (Molekulargewicht 200–250 Tausend) ist mit dem Komplex der α-Untereinheit verbunden2β (Molekulargewicht von ungefähr 140.000) und intrazelluläre β-Untereinheit (Molekulargewicht von 55-72.000). Jedes α1-Die Untereinheit besteht aus 4 homologen Domänen (I, II, III, IV), und jede Domäne besteht aus 6 Transmembransegmenten (S1 - S6). Ein Komplex von Untereinheiten2β und β-Untereinheit können die Eigenschaften von α beeinflussen1-Untereinheit.

T-Typ-Kanäle - transient (aus dem Englischen. Transient - transient, kurzfristig; dh die Zeit der Öffnung des Kanals), schnell inaktiviert. T-Kanäle werden als Low-Threshold-Kanäle bezeichnet, weil Sie öffnen bei einer Potentialdifferenz von 40 mV, während Kanäle vom Typ L als hochschwellig eingestuft werden - sie öffnen bei 20 mV. T-Kanäle spielen eine wichtige Rolle bei der Erzeugung von Herzschlägen; Darüber hinaus sind sie an der Regulation der Leitfähigkeit im atrioventrikulären Knoten beteiligt. Kalziumkanäle vom T-Typ sind im Herzen, in den Neuronen sowie im Thalamus, in verschiedenen Sekretionszellen usw. zu finden. Kanäle vom N-Typ (aus dem Englischen. Neuronal - ich meine die vorherrschende Verteilung der Kanäle) sind in Neuronen zu finden. N-Kanäle werden beim Übergang von sehr negativen Werten des Membranpotentials zu starker Depolarisation aktiviert und regulieren die Sekretion von Neurotransmittern. Der Strom von Ca 2+ -Ionen in den präsynaptischen Terminals wird durch Noradrenalin über die α-Rezeptoren gehemmt. P-Typ-Kanäle, die ursprünglich in Purkin'e-Zellen des Kleinhirns identifiziert wurden (daher ihr Name), sind in körnigen Zellen und in riesigen Axonen des Tintenfischs zu finden. Die Kanäle von N-, P-, Q- und kürzlich beschriebenen R-Typen scheinen die Sekretion von Neurotransmittern zu regulieren.

In den Zellen des Herz-Kreislauf-Systems befinden sich vorwiegend langsame Calciumkanäle vom L-Typ sowie T- und R-Typen mit drei Arten von Kanälen (L, T, R) in glatten Muskelzellen von Blutgefäßen, in Herzmuskelzellen - hauptsächlich vom L-Typ und in den Zellen des Sinusknotens und neurohormonalen Zellen - T-Typ-Kanäle.

Calciumantagonisten-Klassifikation

Es gibt viele Klassifikationen von BPC - abhängig von der chemischen Struktur, der Gewebespezifität, der Wirkdauer usw.

Die am häufigsten verwendete Klassifikation ist die chemische Heterogenität von Calciumantagonisten.

Basierend auf der chemischen Struktur werden üblicherweise Calciumantagonisten vom L-Typ in die folgenden Gruppen eingeteilt:

- Phenylalkylamine (Verapamil, Gallopamil usw.);

- 1,4-Dihydropyridine (Nifedipin, Nitrendipin, Nimodipin, Amlodipin, Lacidipin, Felodipin, Nicardipin, Isradipin, Lercanidipin usw.);

- Benzothiazepine (Diltiazem, Clentiazem usw.);

- Diphenylpiperazine (Cinnarizin, Flunarizin);

Aus praktischer Sicht werden Calciumantagonisten in Abhängigkeit von der Auswirkung auf den Tonus des sympathischen Nervensystems und die Herzfrequenz in zwei Untergruppen eingeteilt - reflexartig ansteigende (Dihydropyridinderivate) und reduzierende (Verapamil und Diltiazem), in vielerlei Hinsicht ähnlich wie die Herzfrequenz von Betablockern.

Im Gegensatz zu Dihydropyridinen (mit einer leicht negativen inotropen Wirkung) weisen Phenylalkylamine und Benzothiazepine eine negative inotrope (verringerte Kontraktionsfähigkeit des Herzmuskels) und eine negative chronotrope (verlangsamte Herzfrequenz) Wirkung auf.

Nach der Klassifizierung von IB Mikhailov (2001), der BPC ist in drei Generationen unterteilt:

a) Verapamil (Isoptin, Finoptin) - Phenylalkylaminderivate;

b) Nifedipin (Fenigidin, Adalat, Corinfar, Kordafen, Cordipin) sind Derivate von Dihydropyridin;

c) Diltiazem (Diazem, Diltiazem) - Benzothiazepinderivate.

a) eine Gruppe von Verapamilen: Gallopamil, Anipamil, Falipamil;

b) Nifedipingruppe: Isradipin (Lomir), Amlodipin (Norvask), Felodipin (Plendil), Nitrendipin (Octidipin), Nimodipin (Nimotop), Nicardipin, Lacidipin (Lacipil), Riodipin (Foridon);

c) Diltiazemgruppe: Klentiazem.

Im Vergleich zur BPC der ersten Generation weisen die BPC der zweiten Generation eine längere Wirkungsdauer, eine höhere Gewebespezifität und weniger Nebenwirkungen auf.

Die Vertreter der dritten Generation der BPC (Naftopidil, Emopamil, Lercanidipin) weisen eine Reihe zusätzlicher Eigenschaften auf, wie beispielsweise die alpha-adrenolytische (Naftopidil) und die sympatholytische Aktivität (Emopamil).

Pharmakokinetik. BPC wird parenteral, oral und sublingual verabreicht. Die meisten Kalziumantagonisten werden oral verschrieben. Formen zur parenteralen Verabreichung existieren in Verapamil, Diltiazem, Nifedipin, Nimodipin. Nifedipin wird sublingual angewendet (z. B. in einer hypertensiven Krise; es wird empfohlen, die Pille zu kauen).

Da es sich um lipophile Verbindungen handelt, wird der Großteil der CCLs beim Verschlucken schnell resorbiert. Aufgrund des „First Pass“ -Effekts durch die Leber ist die Bioverfügbarkeit jedoch sehr unterschiedlich. Ausnahmen sind Amlodipin, Isradipin und Felodipin, die langsam resorbiert werden. Die Bindung an Blutproteine, hauptsächlich Albumin, ist hoch (70–98%). Tmax es beträgt 1–2 Stunden für Medikamente der ersten Generation und 3–12 Stunden für BKKs der zweiten und dritten Generation und hängt auch von der Lekoform ab. Mit sublingualem Empfang Cmax in 5–10 min erreicht Durchschnitt t1/2 aus Blut für die BKK I-Generation - 3–7 h, für die BKK II-Generation - 5–11 h. BKK dringt gut in Organe und Gewebe ein, das Verteilungsvolumen beträgt 5–6 l / kg. BPC wird in der Leber fast vollständig biotransformiert, Metaboliten sind in der Regel inaktiv. Einige Calciumantagonisten haben jedoch aktive Derivate - Norverapamil (T1/2 ca. 10 Stunden, hat ca. 20% der blutdrucksenkenden Aktivität von Verapamil), Desacetyldiazem (25–50% der koronarexpandierenden Aktivität der Stammverbindung, Diltiazem). Wird hauptsächlich über die Nieren (80–90%) und teilweise über die Leber ausgeschieden. Bei wiederholter Einnahme kann sich die Bioverfügbarkeit erhöhen und die Ausscheidung verlangsamen (aufgrund der Sättigung von Leberenzymen). Die gleichen Änderungen der pharmakokinetischen Parameter werden bei Leberzirrhose beobachtet. Die Ausscheidung ist bei älteren Patienten ebenfalls verlangsamt. Die Dauer der BKK I-Generation - 4-6 Stunden, II-Generation - durchschnittlich 12 Stunden.

Der Hauptwirkungsmechanismus von Calciumantagonisten besteht darin, dass sie das Eindringen von Calciumionen aus dem extrazellulären Raum in die Muskelzellen des Herzens und der Blutgefäße durch langsame Calciumkanäle vom L-Typ hemmen. Durch die Verringerung der Ca 2+ -Ionenkonzentration in Kardiomyozyten und Zellen der glatten Gefäßmuskulatur werden die Koronararterien sowie die peripheren Arterien und Arteriolen erweitert und eine ausgeprägte gefäßerweiternde Wirkung erzielt.

Das pharmakologische Aktivitätsspektrum von Calciumantagonisten umfasst Effekte auf die Kontraktilität des Myokards, die Sinusknotenaktivität und die AV-Überleitung, den Gefäßtonus und den Gefäßwiderstand, die Bronchialfunktion, die Organe des Magen-Darm-Trakts und die Harnwege. Diese Medikamente haben die Fähigkeit, die Thrombozytenaggregation zu hemmen und die Freisetzung von Neurotransmittern aus präsynaptischen Endungen zu modulieren.

Wirkung auf das Herz-Kreislaufsystem

Gefäße. Calcium ist für die Kontraktion von glatten Gefäßmuskelzellen erforderlich, die beim Eintritt in das Zellzytoplasma einen Komplex mit Calmodulin bilden. Der resultierende Komplex aktiviert die Kinase der leichten Ketten von Myosin, was zu deren Phosphorylierung und der Möglichkeit der Bildung von Kreuzbrücken zwischen Actin und Myosin führt, was zu einer Verringerung der glatten Muskelfasern führt.

Calciumantagonisten, die die L-Kanäle blockieren, normalisieren den Transmembranstrom von Ca 2+ -Ionen, der bei einer Reihe von pathologischen Zuständen, insbesondere bei arterieller Hypertonie, gestört ist. Alle Kalziumantagonisten bewirken eine Lockerung der Arterien und haben fast keinen Einfluss auf den Tonus der Venen (sie verändern die Vorspannung nicht).

Herz Die normale Funktion des Herzmuskels hängt vom Calciumionenfluss ab. Die Kalibrierung von Calciumionen ist für die Konjugation von Erregung und Kontraktion in allen Herzzellen erforderlich. Im Myokard, das in den Kardiomyozyten eindringt, bindet Ca 2+ an den Proteinkomplex, das sogenannte Troponin, die Troponin-Konformation ändert sich, die Blockierungswirkung des Troponin-Tropomyosin-Komplexes wird beseitigt und Actomyosin-Brücken werden gebildet, was zu einer Kontraktion des Kardiomyozyten führt.

Durch die Reduzierung des Stroms extrazellulärer Calciumionen verursacht BPC einen negativen inotropen Effekt. Eine Besonderheit von Dihydropyridinen besteht darin, dass sie hauptsächlich periphere Gefäße erweitern, was zu einer ausgeprägten Baroreflex-Erhöhung des Tons des sympathischen Nervensystems führt und deren negative inotrope Wirkung egalisiert.

In Zellen des Sinus- und AV-Knotens ist die Depolarisation hauptsächlich auf den ankommenden Calciumstrom zurückzuführen. Die Wirkung von Nifedipin auf den Automatismus und die AV-Übermittlung beruht auf einer Verringerung der Anzahl funktionierender Kalziumkanäle, ohne dass sich dies auf den Zeitpunkt ihrer Aktivierung, Inaktivierung und Wiederherstellung auswirkt.

Mit zunehmender Herzfrequenz ändert sich der Grad der durch Nifedipin und andere Dihydropyridine verursachten Kanalblockade praktisch nicht. In therapeutischen Dosen hemmen Dihydropyridine die AV-Überleitung nicht. Im Gegenteil, Verapamil reduziert nicht nur den Calciumstrom, sondern hemmt auch die Deinaktivierung der Kanäle. Je höher die Herzfrequenz, desto stärker ist die Blockade durch Verapamil und Diltiazem (in geringerem Maße) - dieses Phänomen wird als Frequenzabhängigkeit bezeichnet. Verapamil und Diltiazem reduzieren den Automatismus, verlangsamen das AV-Verhalten.

Bepridil blockiert nicht nur langsame Kalzium-, sondern auch schnelle Natriumkanäle. Es wirkt direkt negativ inotrop, senkt die Herzfrequenz, verlängert das QT-Intervall und kann die Entwicklung einer polyformalen ventrikulären Tachykardie hervorrufen.

Zur Regulation des Herz-Kreislauf-Systems gehören auch Kalziumkanäle vom T-Typ, die sich im Herzen in den Sinus-Atrium- und Atrio-Ventrikel-Knoten sowie in Purkinje-Fasern befinden. Ein Calciumantagonist, Mibefradil, wurde hergestellt, der die Kanäle vom L- und T-Typ blockiert. Gleichzeitig ist die Empfindlichkeit von L-Kanälen um 20-30 geringer als die Empfindlichkeit von T-Kanälen. Die praktische Anwendung dieses Arzneimittels zur Behandlung von arterieller Hypertonie und chronisch stabiler Angina pectoris wurde aufgrund schwerwiegender Nebenwirkungen eingestellt, anscheinend aufgrund der Hemmung von P-Glykoprotein und CYP3A4-Isoenzym Cytochrom P450 sowie aufgrund unerwünschter Wechselwirkungen mit vielen kardiotropen Arzneimitteln.

Gewebeselektivität. In der allgemeinsten Form liegen die Unterschiede in der Wirkung von BPCs auf das Herz-Kreislauf-System in der Tatsache, dass Verapamil und andere Phenylalkylamine hauptsächlich auf das Myokard einwirken, einschließlich bei AV-Überleitung und in geringerem Maße bei Gefäßen, Nifedipin und anderen Dihydropyridinen, in größerem Maße bei Gefäßmuskeln und weniger bei Herzleitungssystemen, und einige weisen einen selektiven Tropismus für Koronar- (Nisoldipin in Russland ist nicht registriert) oder Zerebral (Nimodipin) auf ) Schiffe; Diltiazem nimmt eine Zwischenposition ein und wirkt sich ungefähr gleichermaßen auf die Gefäße und das Herzleitungssystem aus, ist jedoch schwächer als die vorherigen.

Wirkungen von BKK. Die Gewebeselektivität von BPC bewirkt einen Unterschied in ihren Wirkungen. Verapamil bewirkt also eine leichte Vasodilatation, Nifedipin - eine ausgeprägte Erweiterung der Blutgefäße.

Die pharmakologischen Wirkungen von Arzneimitteln der Verapamil- und Diltiazem-Gruppe sind ähnlich: Sie haben eine negative, chrono- und dromotrope Wirkung - sie können die Kontraktionsfähigkeit des Myokards verringern, die Herzfrequenz senken und die atrioventrikuläre Überleitung verlangsamen. In der Literatur werden sie manchmal als "kardioselektive" oder "bradykardische" CCBs bezeichnet. Es entstehen Calciumantagonisten (hauptsächlich Dihydropyridine), die sich durch eine hochspezifische Wirkung auf einzelne Organe und Gefäßregionen auszeichnen. Nifedipin und andere Dihydropyridine werden als "vasoselektive" oder "vasodilatierende" CCB bezeichnet. Nimodipin, das stark lipophil ist, wurde als Medikament entwickelt, das auf die Gehirngefäße einwirkt, um deren Krämpfe zu lindern. Gleichzeitig haben Dihydropyridine keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Funktion des Sinusknotens und der atrioventrikulären Überleitung, beeinflussen in der Regel nicht die Herzfrequenz (jedoch kann die Herzfrequenz infolge einer Reflexaktivierung des sympatho-adrenalen Systems in Reaktion auf eine dramatische Erweiterung der systemischen Arterien ansteigen).

Calciumantagonisten haben eine ausgeprägte gefäßerweiternde Wirkung und haben die folgenden Wirkungen: antianginal / antiischämisch, hypotensiv, organoprotektiv (kardioprotektiv, nephroprotektiv), antiatherogen, antiarrhythmisch, Druckminderung in der Lungenarterie und Dilatation der Bronchien - ist charakteristisch für einige BPCs (Dihydropyridie).

Die antianginöse / antiischämische Wirkung beruht sowohl auf einer direkten Wirkung auf das Myokard und die Herzkranzgefäße als auch auf einer Wirkung auf die periphere Hämodynamik. Durch die Blockierung des Eintritts von Calciumionen in Kardiomyozyten verringern BPC die mechanische Arbeit des Herzens und den Sauerstoffverbrauch des Myokards. Die Erweiterung der peripheren Arterien führt zu einer Abnahme des peripheren Widerstands und des Blutdrucks (Abnahme der Nachlast), was zu einer Abnahme der Spannung der Myokardwand und dem Bedarf des Myokards an Sauerstoff führt.

Die blutdrucksenkende Wirkung ist mit einer peripheren Vasodilatation verbunden. Dies führt zu einer Abnahme der Stauung, einer Abnahme des Blutdrucks und einer Erhöhung des Blutflusses zu lebenswichtigen Organen - Herz, Gehirn und Nieren. Die blutdrucksenkende Wirkung von Calciumantagonisten wird mit einer mäßigen diuretischen und natriuretischen Wirkung kombiniert, was zu einer zusätzlichen Verringerung von OPSS und BCC führt.

Der kardioprotektive Effekt beruht auf der Tatsache, dass die durch CCA verursachte Vasodilatation zu einer Senkung des OPSS und des Blutdrucks und dementsprechend zu einer Abnahme der Nachlast führt, was die Herzarbeit und den Sauerstoffbedarf des Myokards verringert und zu einer linksventrikulären Myokardhypertrophie und einer verbesserten myokardialen diastolischen Funktion führen kann.

Die nephroprotektive Wirkung beruht auf der Beseitigung der Vasokonstriktion der Nierengefäße und einer Erhöhung des Nierenblutflusses. Zusätzlich erhöhen BPCs die glomeruläre Filtrationsrate. Erhöht die Natriurese und ergänzt die blutdrucksenkende Wirkung.

Es gibt Hinweise auf eine anti-atherogene (anti-sklerotische) Wirkung, die in Studien an Tieren in menschlicher Aortengewebekultur sowie in einer Reihe von klinischen Studien erhalten wurden.

Antiarrhythmische Wirkung. BPC mit ausgeprägter antiarrhythmischer Aktivität umfasst Verapamil, Diltiazem. Calciumantagonisten von Dihydropyridin-Natur besitzen keine antiarrhythmische Aktivität. Der antiarrhythmische Effekt ist mit einer Hemmung der Depolarisation und einer Verzögerung der Leitung im AV-Knoten verbunden, was sich im EKG durch Verlängerung des QT-Intervalls widerspiegelt. Calciumantagonisten können die Phase der spontanen diastolischen Depolarisation hemmen und dadurch den Automatismus, insbesondere des Sinusknotens, unterdrücken.

Die Verringerung der Thrombozytenaggregation ist mit einer beeinträchtigten Synthese von Prostaglandin-Proaggreganten verbunden.

Die Hauptverwendung von Calciumionen-Antagonisten beruht auf ihrer Wirkung auf das Herz-Kreislaufsystem. Indem sie eine Erweiterung der Blutgefäße verursachen und den OPSS verringern, senken sie den Blutdruck, verbessern den koronaren Blutfluss und verringern den Sauerstoffbedarf des Myokards. Diese Medikamente senken den Blutdruck im Verhältnis zur Dosis, in therapeutischen Dosen beeinflussen sie den normalen Blutdruck geringfügig und verursachen keine orthostatischen Phänomene.

Allgemeine Indikationen für die Ernennung aller CCBs sind arterielle Hypertonie, Angina pectoris, vasospastische Angina (Prinzmetala). Die pharmakologischen Merkmale verschiedener Mitglieder dieser Gruppe bestimmen jedoch zusätzliche Indikationen (sowie Kontraindikationen) für ihre Anwendung.

Arzneimittel dieser Gruppe, die die Erregbarkeit und Leitfähigkeit des Herzmuskels beeinflussen, werden als Antiarrhythmika eingesetzt und in eine separate Gruppe eingeteilt (Klasse-IV-Antiarrhythmika). Calciumantagonisten werden bei supraventrikulären (Sinus-) Tachykardien, Tachyarrhythmien, Extrasystolen, Vorhofflattern und Vorhofflimmern eingesetzt.

Die Wirksamkeit von BPC bei Angina pectoris beruht auf der Tatsache, dass sie die Koronararterien erweitern und den Sauerstoffbedarf des Myokards senken (aufgrund eines Absinkens des Blutdrucks, der Herzfrequenz und der Kontraktilität des Myokards). In placebokontrollierten Studien wurde gezeigt, dass BPC die Häufigkeit von Angina-Attacken und die Depression des ST-Segments während des Trainings reduzieren.

Die Entwicklung der vasospastischen Angina pectoris wird eher durch eine Abnahme des koronaren Blutflusses als durch einen Anstieg des myokardialen Sauerstoffbedarfs bestimmt. Die Wirkung von BPC wird in diesem Fall wahrscheinlich durch die Erweiterung der Koronararterien und nicht durch die Auswirkung auf die periphere Hämodynamik vermittelt. Voraussetzung für den Einsatz von CCB bei instabiler Angina pectoris ist die Hypothese, dass ein Krampf der Herzkranzgefäße eine führende Rolle bei deren Entwicklung spielt.

Wenn Angina pectoris von supraventrikulären (supraventrikulären) Rhythmusstörungen begleitet wird, werden Tachykardien, Arzneimittel der Verapamil- oder Diltiazem-Gruppe angewendet. Wenn Angina pectoris mit Bradykardie, AV-Überleitungsstörungen und arterieller Hypertonie kombiniert wird, werden Nifedipinpräparate bevorzugt.

Dihydropyridine (Nifedipin in langsam freisetzender Darreichungsform, Lacidipin, Amlodipin) sind die Medikamente der Wahl zur Behandlung der arteriellen Hypertonie bei Patienten mit Karotisläsionen.

Bei einer hypertrophen Kardiomyopathie, die von einer beeinträchtigten Herzrelaxation bei Diastole begleitet wird, werden Verapamil-Präparate der zweiten Generation verwendet.

Bisher liegen keine Belege für die Wirksamkeit von BPC in einem frühen Stadium des Myokardinfarkts oder für dessen Sekundärprävention vor. Es gibt Hinweise darauf, dass Diltiazem und Verapamil das Risiko eines erneuten Infarkts bei Patienten nach dem ersten Infarkt ohne pathologische Q-Welle verringern können, bei denen Beta-Blocker kontraindiziert sind.

BPC wird zur symptomatischen Behandlung der Krankheit und des Raynaud-Syndroms angewendet. Es wurde gezeigt, dass Nifedipin, Diltiazem und Nimodipin die Symptome von Raynaud lindern. Es ist zu beachten, dass die BPC der ersten Generation - Verapamil, Nifedipin, Diltiazem - durch eine kurze Wirkdauer gekennzeichnet ist, die eine 3-4-fache tägliche Einnahme erfordert und mit Schwankungen der vasodilatierenden und blutdrucksenkenden Wirkung einhergeht. Dosierungsformen mit einer langsamen Freisetzung von Calciumantagonisten der zweiten Generation sorgen für eine konstante therapeutische Konzentration und verlängern die Wirkdauer des Arzneimittels.

Klinische Kriterien für die Wirksamkeit von Calciumantagonisten sind die Normalisierung des Blutdrucks, eine Abnahme der Häufigkeit schmerzhafter Attacken in der Brust und im Herzbereich sowie eine Erhöhung der Belastungstoleranz.

CCBs werden auch in der komplexen Therapie von Erkrankungen des Zentralnervensystems eingesetzt, darunter Alzheimer-Krankheit, senile Demenz, Chorea Huntington, Alkoholismus, vestibuläre Störungen. Bei neurologischen Störungen im Zusammenhang mit Subarachnoidalblutung Nimodipin und Nicardipin anwenden. BPC wird verschrieben, um Kälteschocks und Stottern zu vermeiden (durch Unterdrückung einer spastischen Kontraktion der Muskeln des Zwerchfells).

In einigen Fällen beruht die Ratsamkeit der Verschreibung von Calciumantagonisten weniger auf ihrer Wirksamkeit als vielmehr auf dem Vorhandensein von Kontraindikationen für die Verschreibung von Arzneimitteln anderer Gruppen. Beispielsweise können bei Patienten mit COPD, intermittierender Claudicatio, Typ-1-Diabetes mellitus Betablocker kontraindiziert oder unerwünscht sein.

Eine Reihe von Merkmalen der pharmakologischen Wirkung von BPC bietet ihnen eine Reihe von Vorteilen im Vergleich zu anderen kardiovaskulären Mitteln. Kalziumantagonisten sind also metabolisch neutral - sie zeichnen sich durch die Abwesenheit einer nachteiligen Wirkung auf den Fett- und Kohlenhydratstoffwechsel aus. Sie erhöhen nicht den Tonus der Bronchien (im Gegensatz zu Betablockern). Verringern Sie nicht die körperliche und geistige Aktivität, verursachen Sie keine Impotenz (wie Betablocker und Diuretika), verursachen Sie keine Depression (wie zum Beispiel Reserpin, Clonidin). CCBs beeinflussen den Elektrolythaushalt nicht. auf der Ebene des Kaliums im Blut (als Diuretika und ACE-Hemmer).

Gegenanzeigen für die Ernennung von Kalziumantagonisten sind schwere arterielle Hypotonie (SBP unter 90 mmHg), Sick-Sinus-Syndrom, akuter Myokardinfarkt, kardiogener Schock; für die Gruppe von Verapamil und Diltiazem - AV-Blockade in unterschiedlichem Ausmaß, schwere Bradykardie, WPW-Syndrom; für die Nifedipin-Gruppe - schwere Tachykardie, Aorten- und Subaortenstenose.

Bei Herzinsuffizienz sollte die Verwendung von BPC vermieden werden. Bei Patienten mit schwerer Mitralstenose, schweren zerebrovaskulären Unfällen und Verstopfung des Gastrointestinaltrakts wird BPC mit Vorsicht verschrieben.

Die Nebenwirkungen verschiedener Untergruppen von Calciumantagonisten variieren stark. Die nachteiligen Wirkungen von CCA, insbesondere von Dihydropyridinen, sind auf eine übermäßige Vasodilatation zurückzuführen - mögliche Kopfschmerzen (sehr häufig), Schwindel, arterielle Hypotonie, Ödeme (einschließlich Füße und Knöchel der Beine, Ellbogen); bei Anwendung von Nifedipin Hitzewallungen (Rötung der Gesichtshaut, Hitzegefühl), Reflextachykardie (manchmal); Leitungsstörungen - AV-Blockade. Gleichzeitig steigt bei der Anwendung von Diltiazem und insbesondere von Verapamil das Risiko der Manifestation von Wirkungen, die jedem Arzneimittel eigen sind - Hemmung der Funktion des Sinusknotens, AV-Überleitung, ein negativer inotroper Effekt. Bei / bei der Einführung von Verapamil bei Patienten, die zuvor Betablocker eingenommen haben (und umgekehrt), kann dies zu Asystolie führen.

Dyspeptische Phänomene, Verstopfung sind möglich (häufiger bei Anwendung von Verapamil). Selten Hautausschlag, Schläfrigkeit, Husten, Kurzatmigkeit, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen. Seltene Nebenwirkungen sind Herzinsuffizienz und Drogenparkinson.

Verwenden Sie während der Schwangerschaft. Gemäß den Empfehlungen der FDA (Food and Drug Administration), die die Möglichkeit des Drogenkonsums während der Schwangerschaft regeln, fallen Arzneimittel aus der Gruppe der Calciumkanalblocker auf die Auswirkung auf den Fötus in die Kategorie C der FDA. Es wurden keine Studien an schwangeren Frauen durchgeführt, aber der potenzielle Nutzen, der mit dem Konsum von Arzneimitteln bei schwangeren Frauen verbunden ist, kann trotz des möglichen Risikos deren Verwendung rechtfertigen.

Gebrauch während des Stillens. Obwohl keine Komplikationen beim Menschen berichtet wurden, gehen Diltiazem, Nifedipin, Verapamil und möglicherweise andere BPCs in die Muttermilch über. In Bezug auf Nimodipin ist nicht bekannt, ob es in die Muttermilch eindringt, aber Nimodipin und / oder seine Metaboliten kommen in der Milch von Ratten in höheren Konzentrationen vor als im Blut. Verapamil dringt in die Muttermilch ein, dringt durch die Plazenta und wird während der Wehen im Blut der Nabelvene festgestellt. Eine schnelle intravenöse Verabreichung verursacht eine Hypotonie bei der Mutter, die zu fötaler Belastung führt.

Beeinträchtigte Leber- und Nierenfunktion. Bei Lebererkrankungen muss die BPC-Dosis reduziert werden. Bei Niereninsuffizienz ist eine Dosisanpassung nur bei Anwendung von Verapamil und Diltiazem aufgrund der Möglichkeit ihrer Kumulation erforderlich.

Pädiatrie BKK sollte bei Kindern unter 18 Jahren mit Vorsicht angewendet werden, da ihre Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht nachgewiesen. Spezielle pädiatrische Probleme, die die Verwendung von BPC in dieser Altersgruppe einschränken würden, werden jedoch nicht vorgeschlagen. In seltenen Fällen wurden nach intravenöser Verabreichung von Verapamil bei Neugeborenen und Säuglingen schwerwiegende nachteilige hämodynamische Wirkungen festgestellt.

Geriatrie Bei älteren Menschen sollte CCL in geringen Dosen angewendet werden, da In dieser Kategorie von Patienten ist der Metabolismus in der Leber reduziert. Bei isolierter systolischer Hypertonie und einer Tendenz zu Bradykardie ist es bevorzugt, langwirksame Dihydropyridinderivate zu verschreiben.

Wechselwirkung von Calciumantagonisten mit anderen Arzneimitteln. Nitrate, Betablocker, ACE-Hemmer, Diuretika, trizyklische Antidepressiva, Fentanyl und Alkohol verstärken die blutdrucksenkende Wirkung. Bei gleichzeitiger Anwendung von NSAR, Sulfonamiden, Lidocain, Diazepam und indirekten Antikoagulanzien können die Bindung an Plasmaproteine, eine signifikante Erhöhung der freien BPC-Fraktion und dementsprechend ein erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen und eine Überdosierung verändert werden. Verapamil verstärkt die toxische Wirkung von Carbamazepin auf das Zentralnervensystem.

Es ist gefährlich, BPC (insbesondere die Verapamil- und Diltiazem-Gruppe) mit Chinidin, Procainamid und Herzglykosiden zu injizieren, da mögliche übermäßige Verringerung der Herzfrequenz. Grapefruitsaft (große Mengen) erhöht die Bioverfügbarkeit.

Calciumantagonisten können in der Kombinationstherapie eingesetzt werden. Besonders wirksam ist die Kombination von Dihydropyridinderivaten mit Betablockern. In diesem Fall verstärken sich die hämodynamischen Wirkungen der einzelnen Arzneimittel und die blutdrucksenkende Wirkung. Beta-adrenerge Blocker verhindern die Aktivierung des sympatho-adrenalen Systems und die Entwicklung von Tachykardien, die zu Beginn der CCA-Behandlung möglich sind, und verringern auch die Wahrscheinlichkeit der Entwicklung eines peripheren Ödems.

Zusammenfassend kann festgestellt werden, dass Calciumantagonisten bei der Behandlung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen wirksam sind. Um die Wirksamkeit und das rechtzeitige Erkennen von Nebenwirkungen von BPC während der Behandlung zu beurteilen, ist es erforderlich, Blutdruck, Herzfrequenz und AV-Überleitung zu überwachen. Es ist auch wichtig, das Vorhandensein und den Schweregrad von Herzinsuffizienz zu überwachen (das Auftreten von Herzinsuffizienz kann die Beseitigung von BPC verursachen).

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